ยาลดความดันโลหิตกลุ่มปิดกั้นแคลเซี่ยม Calcium antagonists

กลไกการออกฤทธิ์(Mechanism of action)

การหดตัวของกล้ามเนื้อจะเกิดขึ้นได้จะต้องมีการไหลของแคลเซี่ยมเข้าเซลล์ การ ยับยั้งการเคลื่อนตัวของแคลเซียมไอออนผ่านช่องทางบริเวณผนังของเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจ และเซลล์กล้ามเนื้อเรียบ เป็นผลให้เซลล์กล้ามเนื้อเหล่านั้น ไม่สามารถหดตัวได้ จึงเกิดการคลายตัวในที่สุด ผลทำให้เกิดหลอดเลือดแดงทั่วร่างกายขยายตัว รวมทั้งหลอดเลือดแดงโคโรนารี่ที่ไปเลี้ยงหัวใจ ทำให้ความดันโลหิตลดลง และเลือดไปเลี้ยงหัวใจดีขึ้น ยาปิดกั้นแคลเซียมแบ่งเป็น 2 กลุ่มหลักตามโครงสร้างทางเคมีและการออกฤทธิ์คือ

1Calcium antagonists (dihydropyridines)

ยาปิดกั้นแคลเซียมกลุ่ม dihydropyridines กลุ่มนี้จะขยายเส้นเลือด แต่ไม่มีผลกดตัวปล่อยกระแสไฟฟ้าในหัวใจ SA node และ AV node ยาในกลุ่มนี้ได้แก่ Nifedipine, Amlodipine, Felodipine, Isradipine, Nicardipine, Nimodipine, Nitrendipine, Niludipine เป็นต้น

ข้อบ่งชี้ในการใช้

ความดันโลหิตสูงในผู้สูงอายุ Isolated systolic hypertension (elderly)
เจ็บหน้าอกจากหัวใจขาดเลือด Angina pectoris
กล้ามเนื้อหัวใจหนา LV hypertrophy
หลอดเลือดแดงตีบ Carotid/Coronary Atherosclerosis
ตั้งครรภ์ Pregnancy
Hypertension in blacks

ผลเสียของยา

หัวใจเต้นเร็ว
หัวใจวาย

2Calcium antagonists (verapamil/diltiazem)

ยาปิดกั้นแคลเซียมกลุ่ม non dihydropyridines กลุ่มนี้จะขยายเส้นเลือด และมีฤทธิ์กดตัวปล่อยกระแสไฟฟ้าในหัวใจ SA node และ AV node ด้วย ยาในกลุ่มนี้ได้แก่ Verapamil, Diltiazem เป็นต้น ยาในกลุ่มนี้จึงสามารถทำให้หัวใจเต้นช้าลง หรือทำให้มีการปิดกั้นการนำไฟฟ้าในหัวใจได้

ข้อบ่งชี้ในการใช้

เจ็บหน้าอกจากหัวใจขาดเลือด Angina pectoris
หลอดเลือดแดงตีบ Carotid/Coronary Atherosclerosis
Supraventricular tachycardia

ข้อห้ามใช้

A-V block (grade 2 or 3)
Heart failure

ขนาดยาที่ใช้

รูปแบบยา	ขนาดยาที่ใช้/ครั้ง	ความถี่ในการให้ยา
กลุ่มDihydropyridines
Nifedipine	10-30 มิลลิกรัม	วันละ 3 ครั้ง
Amlodipine	2.5-10 มิลลิกรัม	วันละ 1 ครั้ง
Felodipine	2.5-20 มิลลิกรัม	วันละ 1 ครั้ง
Isradipine	2.5-5 มิลลิกรัม	วันละ 2 ครั้ง
Nicardipine	10-40 มิลลิกรัม	วันละ 3 ครั้ง
Nimodipine	60 มิลลิกรัม	ทุก 4 ชม.
Nitrendipine	10-40 มิลลิกรัม	วันละ 1 ครั้ง
กลุ่มnon-dihydropyridines
Verapamil	40-120 มิลลิกรัม	วันละ 2-3 ครั้ง
Diltiazem	30-120 มิลลิกรัม	วันละ 3 ครั้ง

ประโยชน์ในทางคลินิก(Clinical use)

รักษาโรคหัวใจขาดเลือด โดยขยายเส้นเลือดหัวใจโคโรนารี่ ทำให้เลือดไปเลี้ยงหัวใจดีขึ้น รวมทั้ง Prinzmetal ‘s angina
เป็นยาลดความดันโลหิต
ใช้รักษาหัวใจเต้นผิดจังหวะบางชนิดได้ เช่น verapamil ใช้รักษาหัวใจเต้นผิดจังหวะชนิด SVT เป็นต้น
ใช้รักษาภาวะ Raynaud’s phenomenon(=มีหลอดเลือดส่วนปลายหดตัว เวลาโดนความเย็น ทำให้เลือดไปเลี้ยง ปลายมือเท้า ได้น้อย ทำให้ปวดตามปลายนิ้ว หรืออาจเขียวคล้ำและเนื้อเยื่อส่วนปลายนิ้วตายได้)
Nimodipine ใช้เฉพาะกรณีหลอดเลือดหดตัวตามหลังเลือดออกในสมองชั้น arachonoid อันเป็นผลจาก เส้นเลือดโป่ง พองในสมอง

อาการข้างเคียง(Adverse drug reactions)

ผลข้างเคียงของยากลุ่มนี้ที่พบบ่อยที่สุดคือ ท้องผูก คลื่นไส้อาเจียน ปวดศีรษะ ผื่น บวม ปวดศีรษะ, เวียนหน้า, หน้าแดง ใจสั่นหัวใจเต้นเร็ว มักพบในยาNifedipine ความดันโลหิตต่ำ ขาบวม เป็นผลจากหลอดเลือดขยายตัว พบได้บ่อยในยา Amlodipine

ข้อห้ามในการใช้(Contraindications)

กรณียากลุ่ม non-dihydropyridines

ไม่ใช้ในรายที่หัวใจเต้นช้ามาก,
โรคsick sinus syndrome
ภาวะที่มีการปิดกั้นการนำไฟฟ้าในหัวใจผ่าน AV node,
โรค WPW syndrome

กรณียากลุ่ม dihydropyridines

ไม่ใช้ในโรคลิ้นหัวใจเอออร์ติคตีบรุนแรง
โรคหัวใจโตชนิด hypertrophic obstructive cardiomyopathy

ข้อควรระวัง(Warnings/precautions)

ยาในกลุ่ม dihydropyridines ที่ออกฤทธิ์นาน เช่น Felodipine,Amlodipine ต้องระวังการใช้ในผู้ป่วยโรคตับ,คนสูงอายุ และไม่ควรรับประทานน้ำองุ่น เพราะน้ำองุ่นยับยั้งกระบวนการกำจัดยาออกจากร่างกาย
ยา verapamil หรือ diltiazem.จะทำให้ระดับยา carbamazepine(Tegretol),simvastatin(Zocor),atorvastatin(Lipitor),และ lovastatin(Mevacor). เพิ่มขึ้นซึ่งอาจจะทำให้เกิดพิษจากยา

อ่านเรื่องยาปิดกั้นแคลเซี่ยม

ยารักาาความดันโลหิต