ยาแก้แพ้ Antihistamine

คุณสมบัติของยาแก้แพ้มีดังนี้

• ลดอาการที่เกิดจากการหลั่ง histamine เช่น อาการจาม คันจมูก น้ำมูกไหล
• แต่ไม่ลดอาการของคัดจมูก
• สามารถลดอาการคันตา และคันหู
• ยาแก้แพ้ส่วนใหญ่ออกฤทธิ์เร็ว

เนื่องจากผลข้างเคียงของยาแก้แพ้มีมากจึงได้มีการพัฒนายาแก้แพ้รุ่นใหม่ที่มีผลข้างเคียงต่ำ ขณะเดียวกันก็ยังคงมีประสิทธิภาพ ยารุ่นใหม่ต้องมีประสิทธิภาพในการรักษาดังนี้

1. เยื่อบุจมูกอักเสบจากโรคภูมิแพ้ทั้งชนิดเป็นทั้งปี Perrenial allergic rhinitis และเป็นเฉพาะฤดู seasonal allergic rhinitis
2. เยื่อบุตาอักเสบจากโรคภูมิแพ้
3. ลมพิษ ยาที่จัดว่าได้ผลดีสำหรับลมพิษคือ cetiricine,terfenadine ซึ่งออกฤทธิ์เร็วและลดอาการคันได้เป็นอย่างดี
4. ผิวหนังอักเสบแบบ Atopic dermatitis ยาที่ใช้ได้ผลดีคือ cetirizine,loratadine,ketotifen
5. โรคหืด asthma โดยเฉพาะผู้ป่วยโรคหอบหืดที่มีอาการภูมิแพ้มีอาการคัดจมูก และน้ำมูกไหล

ผลข้างเคียงของยาแก้แพ้

1. อาจจะทำให้ง่วง ซึม และน้ำหนักตัวเพิ่ม แต่อาการน้อยกว่ายาแก้แพ้รุ่นแรกๆ
2. พิษต่อหัวใจ astemazole,terfenadine จะมีผลต่อการเต้นของหัวใจ แต่ยาตัวอื่นไม่มีผลต่อการเต้นของหัวใจ

ข้อระวังในการใช้ยาแก้แพ้

1. ควรจะต้องระวังการใช้ยาอื่น เพราะอาจจะเกิดปฏิกิริยา ยาที่ต้องระวังได้แก่ erythromycin,ketoconazole,itraconazole
2. ไม่ควรใช้ยานี้ในคนตั้งครรภ์
3. ไม่ควรใช้ยานี้ในคนที่เลี้ยงลูกด้วยนมแม่
4. ควรจะระมัดระวังในคนที่เป็นโรคไต และโรคตับ

H1-receptor antagonist antihistamines

ยาต้านฮิสทามีนชนิดกิน (oral H1-antihistamine) มี 3 รุ่น

1ยาต้านฮิสทามีนรุ่นแรก (first generation antihistamine)

เช่นยา chlorpheniramine, diphenhydramine, cyproheptadine, hydroxyzine ยากลุ่มนี้มีผลต่อระบบประสาทส่วนกลาง ทำให้ง่วงซึม จึงไม่ควรใช้ในผู้ที่ทำงานเกี่ยวกับเครื่องจักรกล หรือขับขี่รถยนต์ เรือ เครื่องบิน และไม่ควรใช้ยากลุ่มนี้ร่วมกับยากดประสาทชนิดอื่นๆเช่น ยานอนหลับ, ยาคลายเครียด, ยากล่อมประสาท, เครื่องดื่มแอลกอฮอล์ (เหล้า เบียร์) นอกจากนั้นยาชนิดนี้จะมีฤทธิ์ต้านระบบประสาทชนิดโคลเนอร์จิก (anticholinergic) ด้วย ทำให้เกิดอาการปากแห้ง คอแห้ง เสมหะและน้ำมูกเหนียวข้น ท้องผูก ปัสสาวะขัดในผู้ชาย ควรหลีกเลี่ยงในผู้ป่วยโรคหืด โดยเฉพาะขณะหอบ, โรคต้อหิน และโรคต่อมลูกหมากโต

ยาต้านฮีสตามีนชนิดรับประทาน OTC รุ่นแรก ได้แก่ ไดเฟนไฮดรามีนและคลอร์เฟนิรามีนเป็นกลุ่มที่เก่าแก่ที่สุด ข้อด้อยของยาคือง่วง ซึม และต้องใช้ยาบ่อยกว่ายารุ่นใหม่ ยารุ่นแรก ได้แก่ Benadryl และ Chlor-Trimeton

เบนาดริล Benadryl

เป็นยาแก้แพ้ที่มียาแก้แพ้ diphenhydramine เป็นสารออกฤทธิ์หลักใน Benadryl ยานี้ช่วยบรรเทาอาการน้ำมูกไหล จาม คันตาหรือน้ำตาไหล และอาการคันจมูกหรือคอ อาการเหล่านี้อาจเกิดจากแพ้ละอองฟาง โรคภูมิแพ้ทางเดินหายใจส่วนบนอื่น ๆ หรือไข้หวัด Benadryl สามารถใช้รักษาลมพิษและลดอาการแดงและคันได้

ยานี้มีหลายรูปแบบ เช่น รูปแบบเม็ด, เม็ดเคี้ยว, เม็ดที่ละลายในปาก, แคปซูล, แคปซูลบรรจุของเหลว และของเหลว Benadryl ยังมีอยู่ในรูปแบบเฉพาะ เช่น ครีม เจล และสเปรย์ เพื่อรักษาสภาพผิวที่แพ้ เช่น ลมพิษ

คลอ-ไตรมาทอน

มี Chlorpheniramine เป็นสารออกฤทธิ์หลักใน Chlor-Trimeton ช่วยบรรเทาอาการน้ำมูกไหล จาม คันหรือน้ำตาไหล อาการคันจมูกและคอจากแพ้ละอองฟาง นอกจากนี้ยังช่วยบรรเทาอาการภูมิแพ้ทางเดินหายใจอื่นๆ

มาในรูปของยาเม็ดที่ออกฤทธิ์ทันที ยาเม็ดที่ออกฤทธิ์นาน ยาเม็ดที่เคี้ยวได้ ยาอม แคปซูล และของเหลว

ไฮดรอกซีไซน์ ไฮโดรคลอไรด์ (Atarax, Vistaril)

ไฮดรอกซีไซน์เป็นตัวรับ H1 รีเซพเตอร์ที่ทำให้ง่วง มันมีประสิทธิภาพมากในลมพิษ ไฮดรอกซีไซน์อาจยับยั้งการทำงานของฮีสตามีนในบริเวณใต้เยื่อหุ้มสมองของระบบประสาทส่วนกลาง

ไซโปรเฮปตาดีน (Periactin)

Cyproheptadine เป็นสารต้านฮีสตามีน H1 ที่ทำให้สงบ เพื่อบรรเทาอาการของอาการแพ้ที่เกิดจากฮีสตามีนที่ปล่อยออกมาเพื่อตอบสนองต่อสารก่อภูมิแพ้และอาการทางผิวหนัง

เซทิริซีน (Zyrtec)

เซทิริซีนเลือกยับยั้งตัวรับ H1 ฮีสตามีนส่วนปลายและทำให้สงบน้อยที่สุด

ผลข้างเคียงของยาแก้แพ้รุ่นแรก

ผลข้างเคียงที่พบได้บ่อยของยาแก้แพ้รุ่นแรก ได้แก่:

• อาการง่วงนอน
• ปาก จมูก และคอแห้ง
• ปวดศีรษะ

ผลข้างเคียงที่พบน้อย ได้แก่ :

• อาการวิงเวียนศีรษะ
• คลื่นไส้
• อาเจียน
• สูญเสียความอยากอาหาร
• ท้องผูก
• ความแออัดของหน้าอก
• กล้ามเนื้ออ่อนแรง
• สมาธิสั้นโดยเฉพาะในเด็ก
• ความกังวลใจ

ผลข้างเคียงที่รุนแรงได้แก่

• ปัญหาการมองเห็น
• ปัสสาวะลำบากหรือปวดปัสสาวะ

ผลข้างเคียงทั้งหมดนี้พบได้บ่อยในผู้สูงอายุ

คำเตือนการใช้ยาแก้แพ้

หากคุณมีต่อมลูกหมากโตที่ทำให้ปัสสาวะลำบาก คุณควรปรึกษาแพทย์ก่อนใช้ยาแก้แพ้รุ่นแรก ยาเหล่านี้อาจทำให้ปัญหาการปัสสาวะของคุณแย่ลงได้ คุณควรปรึกษาแพทย์ของคุณก่อนใช้ยาเหล่านี้หากคุณมีข้อกังวลด้านสุขภาพเหล่านี้:

• หายใจลำบากจากภาวะอวัยวะหรือหลอดลมอักเสบเรื้อรัง
• ต้อหิน
• ความดันโลหิตสูง
• โรคหัวใจ
• อาการชัก
• ปัญหาต่อมไทรอยด์

หากคุณใช้ยาอื่นๆ ที่ทำให้คุณง่วง เช่น ยาระงับประสาทหรือยากล่อมประสาท ให้ปรึกษาแพทย์ก่อนใช้ยาแก้แพ้รุ่นแรก นอกจากนี้ คุณควรหลีกเลี่ยงการดื่มแอลกอฮอล์ร่วมกับยาต้านฮิสตามีน เพราะมันสามารถเพิ่มผลข้างเคียงของอาการง่วงนอนได้

2.ยาต้านฮิสทามีนรุ่นที่สอง (second generation antihistamine)

เป็นการพัฒนายาต้านฮิสทามีนรุ่นแรก เช่น

• terfenadine พัฒนามาจาก chlorpheniramine
• astemizole พัฒนามาจาก diphenhydramine
• loratadine พัฒนามาจาก cyproheptadine
• cetirizine พัฒนามาจาก hydroxyzine

ยา terfenadine และ astemizole มีปัญหาต่อระบบหัวใจ จึงได้ถอนทะเบียนออกไป ยากลุ่มนี้มีข้อดีกว่า ยาต้านฮิสทามีนรุ่นแรก คือ มีฤทธิ์ต้านการอักเสบได้ และออกฤทธิ์ได้นาน เพราะจับกับตัวรับฮิสทามีนได้แน่นและนานขึ้น และไม่มีผลข้างเคียงเหมือน ยาต้านฮิสทามีนรุ่นแรก

ยาต้านฮีสตามีนรุ่นที่สองจะทำให้ง่วงลดลง ยาแก้แพ้รุ่นที่ 2 เช่น fexofenadine (Allegra), loratadine (Claritin) และ cetirizine (Zyrtec) มีจำหน่ายแล้วโดยไม่ต้องมีใบสั่งยา ยาแก้แพ้รุ่นที่ 2 ได้แก่ desloratadine (Clarinex) และ levocetirizine dihydrochloride (XYZAL) ซึ่งต้องมีใบสั่งยาจากแพทย์

เซทิริซีน (Zyrtec)

ยารุ่นที่ 2 ที่ทำให้สงบประสาทต่ำซึ่งมีผลข้างเคียงน้อยกว่ายารุ่นแรก ยับยั้งตัวรับฮีสตามีน H1 เฉพาะส่วน มีจำหน่ายในรูปแบบไซรัป (5 มก./5 มล.) และแบบแท็บ 5- หรือ 10-มก.

เลโวเซทิริซีน (Xyzal)

ยาต้านฮีสตามีน H1 สารออกฤทธิ์ของเซทิริซีน ถึงระดับสูงสุดในพลาสมาภายใน 1 ชั่วโมง และครึ่งชีวิตประมาณ 8 ชั่วโมง มีจำหน่ายในรูปแบบแท็บที่แตกได้ 5 มก. (ให้คะแนน) ระบุไว้สำหรับ AR ตามฤดูกาลและยืนต้น

ลอราทาดีน (คลาริติน)

antihistamine รุ่นที่ 2 ที่ไม่ระคายเคือง ผลข้างเคียงน้อยกว่ายารุ่นแรก ยับยั้งตัวรับฮิสตามีน H1 เฉพาะส่วน มีจำหน่ายในรูปแบบแท็บ แท็บที่แตกตัว (Reditab) ไซร์ (5 มก./5 มล.) หรือใช้ร่วมกับซูโดอีเฟดรีนในการเตรียม 12 หรือ 24 ชั่วโมง หนึ่งเดียวที่มีอยู่ในปัจจุบันโดยไม่ต้องมีใบสั่งยา

เดสลอราทาดีน (Clarinex, Clarinex RediTabs)

antihistamine รุ่นที่ 2 ที่ไม่ระคายเคือง ผลข้างเคียงน้อยกว่ายาแก้แพ้รุ่นแรก ยับยั้งตัวรับฮีสตามีน H1 เฉพาะส่วน บรรเทาอาการคัดจมูกและผลกระทบต่อระบบร่างกายของโรคภูมิแพ้ตามฤดูกาล แอนตาโกนิสต์ไตรไซคลิกฮีสตามีนที่ออกฤทธิ์นานแบบเลือกสำหรับตัวรับ H1 เมแทบอไลต์หลักของลอราทาดีน ซึ่งหลังจากการกลืนกิน จะถูกเมแทบอลิซึมอย่างกว้างขวางกลายเป็นเมแทบอไลต์ที่ใช้งานอยู่ 3-ไฮดรอกซีเดสลอราทาดีน มีจำหน่ายในรูปแบบแท็บ ไซรัป (0.5 มก./มล.) หรือ Reditabs ที่สลายตัวด้วย PO (2.5 และ 5 มก.)

Fexofenadine

ยารุ่นที่สองที่ไม่ก่อให้เกิดอาการระคายเคืองซึ่งมีผลข้างเคียงน้อยกว่ายารุ่นแรก แข่งขันกับฮีสตามีนสำหรับตัวรับ H1 ในทางเดินอาหาร หลอดเลือด และทางเดินหายใจ ช่วยลดปฏิกิริยาภูมิไวเกิน มี OTC ในรูปแบบ qd และการเตรียมการเสนอราคา นอกจากนี้ยังมี OTC ร่วมกับ pseudoephedrine

3 .ยาต้านฮิสทามีนรุ่นที่สาม (third generation antihistamine)

เป็นยาต้านฮิสทามีนรุ่นใหม่ซึ่งพัฒนามาจากยาต้านฮิสทามีนรุ่นที่สองเช่น

• fexofenadine พัฒนามาจาก terfenadine
• desloratadine พัฒนามาจาก loratadine
• levocetirizine พัฒนามาจาก cetirizine

ยากลุ่มนี้มีข้อดีกว่า ยาต้านฮิสทามีนกลุ่มอื่นๆคือ
- มีฤทธิ์ต้านการอักเสบได้ดี
- ตัวยาเป็นตัวที่สามารถออกฤทธิ์ (active metabolite) ได้เลย ดังนั้นจึงไม่รบกวนการทำงานของตับ
- ยาออกฤทธิ์ได้นาน เพราะจับกับตัวรับฮิสทามีนได้แน่น และนานขึ้น จึงใช้เพียงวันละครั้ง
- เจาะจงเฉพาะกับตัวรับฮิสทามีน ชนิด H 1 (histamine H1 ? receptor) เท่านั้น จึงใช้ปริมาณยาน้อยลง

ด้วยเหตุผลดังกล่าวข้างต้น จึงแนะนำให้ผู้ป่วยโรคภูมิแพ้ ใช้ยาต้านฮิสทามีนรุ่นที่สอง หรือสาม มากกว่ายาต้านฮิสทามีนรุ่นแรก สำหรับผู้ป่วยโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้ ยาต้านฮิสทามีน ได้ผลดีในการบรรเทาอาการที่เกิดจากฮิสทามีนเช่น คัน, จาม, น้ำมูกไหล,คัน เคืองตา แต่ได้ผลน้อยกับอาการคัดจมูก นอกจากนั้น ยาต้านฮิสทามีนยังช่วยทำให้คุณภาพชีวิตของผู้ป่วยโรคจมูก อักเสบภูมิแพ้ดีขึ้นด้วย การใช้ยาต้านฮิสทามีนในการรักษาโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้ในเด็กนั้นได้ผลดีและปลอดภัย

ยาต้านฮีสตามีน H2

สิ่งเหล่านี้เป็นตัวบล็อกฮีสตามีน H2 โดยเฉพาะอย่างยิ่งเซลล์ในกระเพาะอาหารข้างขม่อม H2 antagonists มีการคัดเลือกสูง ไม่ส่งผลต่อ H1 receptors และไม่ใช่ anticholinergic agents พวกมันปิดกั้นการขยายตัวของหลอดเลือดทำให้ใช้ได้ดีในคนที่เป็นลมพิษ การใช้ยารวมกันของคู่อริ H1 และ H2 อาจมีประโยชน์ในลมพิษเฉียบพลันเช่นเดียวกับลมพิษเรื้อรังที่ไม่ทราบสาเหตุซึ่งไม่ตอบสนองต่อการรวมกันนี้ในรูปแบบยาฉีด อาจมีประโยชน์สำหรับอาการคันและผื่นแดงจากภาวะภูมิแพ้ อาการคัน ลมพิษ และผิวหนังอักเสบจากการสัมผัส

ฟาโมทิดีน (เปปซิด) Famotidine

เป็นตัวต้าน H2 ที่เมื่อรวมกับชนิด H1 อาจมีประโยชน์ในการรักษาอาการแพ้ที่ไม่ตอบสนองต่อตัวต้าน H1 เพียงอย่างเดียว

รานิทิดีน (Zantac)

รานิทิดีนเป็นตัวต้าน H2 ที่เมื่อใช้ร่วมกับชนิด H1 อาจมีประโยชน์ในการรักษาอาการแพ้ที่ไม่ตอบสนองต่อตัวต้าน H1 เพียงอย่างเดียว

ไซเมทิดีน (Tagamet)

ไซเมทิดีนเป็นตัวต้าน H2 ที่เมื่อใช้ร่วมกับชนิด H1 อาจมีประโยชน์ในการรักษาอาการแพ้ที่ไม่ตอบสนองต่อตัวต้าน H1 เพียงอย่างเดียว